众所周知，雄激素是前列腺增生症不可缺少的条件，但睾丸间质细胞所分泌的睾酮并不能直接发挥作用，正常情况下睾酮进入前列腺细胞以后，有两种代谢途径：首先在5α-还原酶的作用下，不可逆转地转变为5α-双氢睾酮，再形成3α-雄甾烷二醇，其次是通过芳香化酶的作用变为1p-雌二醇。其中5α-双氢睾酮（DHT）的活性较睾酮强2～3倍，为最主要的雄激素，可与特殊受体结合形成复合物进入细胞核，再与核受体连接并与染色质结合而影响RNA及DNA的合成，对前列腺增生的形成具有正性促进作用，存在于前列腺细胞浆微粒体中的5α-还原酶可分为I型和II型两个同功酶，人的以II型酶为主，犬的以I型酶为主，研究证实只有人和犬随年龄增加其前列腺中5α-还原酶含量增加，其他动物均呈下降趋势，而事实上也只有人和犬才会自然形成前列腺增生，若有5α-还原酶缺陷者不会发生前列腺增生。
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