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第76章 利尿药 (2)

第一节 利尿药 (2)

别名氨氯吡咪,胍酰吡嗪,必达通规格片剂:2.5mg适应证主要治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗用法用量成人用量:口服。每次1片,每日1次,必要时每日2次,早、晚各1片,与食物同服不良反应①单独使用时高钾血症较常见。②本药偶可引起低钠血症,高钙血症,轻度代谢性酸中毒。③胃肠道反应可有口干、恶心、呕吐、腹胀等不良反应。④还可见到头痛、头晕、胸闷、性功能下降等不良反应。⑤过敏反应主要表现为皮疹甚至呼吸困难用药提示①给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用。②用药前应了解血钾浓度,但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。③服药期间如发生高钾血症,应立即停药,并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。④应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应。⑤如每日给药1次,应于早晨给药以免夜间排尿数增多。

布美他尼

别名丁胺速尿,丁尿胺,丁苯氧酸规格片剂:1mg;注射剂:0.5mg(2ml)适应证①水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。②在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳。尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。③预防急性肾衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。④高钾血症及高钙血症。⑤稀释性低血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。⑥抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。⑦急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。⑧对某些呋塞米无效的病例仍可能有效用法用量小儿口服一次按体重0.01~0.02mg/kg,必要时4~6h 1次。

静脉或肌内注射:治疗水肿性疾病或高血压,静脉或肌内注射起始0.5~1mg,必要时每隔2~3h重复,最大剂量为10mg/d。治疗急性肺水肿,静脉注射起始1~2mg,必要时隔20min重复,也可2~5mg稀释后缓慢滴注(不短于30~60min)。不良反应常见与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如直立性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和****勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米用药提示①本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。②随访检查:血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物。

托拉塞米

别名注射用托拉塞米规格片剂:5mg,20mg;胶囊:10mg;注射剂:20mg(2ml)适应证因充血性心力衰竭引起的水肿;原发性高血压用法用量充血性心力衰竭:口服,起始剂量为每次10mg,每日1次,根据病情需要可将剂量调整增至每次20mg,每日1次。原发性高血压:通常起始剂量为每次5mg,每日1次。若在服药4~6周降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日1次。若10mg/d仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。必要时静脉注射,剂量100~200mg不良反应同呋塞米用药提示同呋塞米。

复方盐酸阿米洛利片

别名武都力规格片剂:每片含盐酸阿米洛利2.5mg,氢氯噻嗪25mg适应证保钾利尿的复方制剂,具有阿米洛利留钾能力强,作用起始快,服用剂量小,持续时间长等特点,又有氢氯噻嗪利尿能力强的性能。用于高血压病、心力衰竭、肝硬化等病所致水肿和腹水用法用量口服:每次1~2片,每日1次,必要时每日2次,早、晚各1次或遵医嘱,与食物同服不良反应可有口干,恶心、腹胀、头晕、胸闷等副作用,一般不需停药用药提示长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。

第二节 脱水药

甘油氯化钠注射液

规格注射剂:250ml(甘油25g;氯化钠2.25g)适应证本品为高渗透性脱水剂,用于降低脑出血、脑梗死、脑外伤、脑膜炎、脑肿瘤等引起的高颅压用法用量静脉滴注:每次500ml,每日1~2次。滴注速度应缓慢,每分钟不超过3ml不良反应可能出现血红蛋白尿或血尿,发生率与滴注速度过快有关,故应严格控制滴注速度(2~3ml/min)。一旦发生血尿或血红蛋白尿,应及时停药,2d内即可消失用药提示①甘油与甘露醇同样具有强烈的脱水作用,但两者药理性能不同。甘露醇是渗透性利尿药,注射后能增加血溶量,对心脏负担较重,又不能被机体代谢吸收,只能由肾脏排出体外,形成大量排尿导致明显的电解质丢失,如长时期反复使用,极易造成脱水及电解质丢失。而本品可被机体全部代谢并氧化成营养物质,不出现大量排尿现象。②甘露醇制品常有结晶现象,临床使用需保温。而本品则无此弊病。③本品为甘露醇注射液的优良替代品,可避免甘露醇注射液引起的:水和电解质紊乱;心力衰竭,稀释性低钠血症及偶然的高钾血症;不适当的过度利尿导致的血容量减少,加重少尿。

甘油果糖注射液

别名布瑞得,甘油果糖规格注射剂:250ml/瓶适应证用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等症。及用于降低脑内压和眼手术时的眼容积缩小等用法用量静滴:成人每次250~500ml,每日1~2次,每250ml需滴注1~1.5h不良反应无明显不良反应用药提示对有遗传性果糖不耐症患者禁用。

甘露醇注射液

别名D甘露糖醇规格注射剂50g(250ml/瓶)适应证用于组织脱水药、降低眼内压、渗透性利尿药等用法用量静注:每次1~2g/kg,必要时可6~8h用药1次。小儿常用量:①利尿。按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/m2,以15%~20%溶液2~6h静脉滴注。②治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1~2g/kg或按体表面积30~60g/m2,以15%~20%浓度溶液于30~60min静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。③鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2,以15%~25%浓度静脉滴注3~5min,如用药后2~3h尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。④治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%~10%溶液静脉滴注不良反应①水和电解质紊乱最为常见。

快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚,血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾衰竭时),导致心力衰竭(尤其有心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高钾血症;不适当的过度利尿导致血容量减少,加重少尿;大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水,并可引起中枢神经系统症状。②寒战、发热。③排尿困难。④血栓性静脉炎。⑤甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。⑥过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。⑦头晕、视物模糊。⑧高渗引起口渴。⑨渗透性肾病(或称甘露醇肾病),主要见于大剂量快速静脉滴注时。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成。临床上出现尿量减少,甚至急性肾衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者用药提示①除作肠道准备用,均应静脉内给药。②甘露醇遇冷易结晶,故应用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。

当甘露醇浓度高于15%时,应使用有过滤器的输液器。③根据病情选择合适的浓度,避免不必要地使用高浓度和大剂量。④使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。⑤用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时,应合用碳酸氢钠以碱化尿液。⑥下列情况慎用:a.明显心肺功能损害者,因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;b.高钾血症或低钠血症;c.低血容量,应用后可因利尿而加重病情,或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖;d.严重肾衰竭而排泄减少使本药在体内积聚,引起血容量明显增加,加重心脏负荷,诱发或加重心力衰竭;e.对甘露醇不能耐受者。⑦给大剂量甘露醇不出现利尿反应,可使血浆渗透浓度显著升高,故应警惕血高渗发生。⑧随访检查:a.血压;b.肾功能;c.血电解质浓度,尤其是Na+和K+;d.尿量。⑨室温过低时易析出结晶,可用热水溶解后再用。

第三节 治疗尿崩症药

去氨加压素

别名弥凝,Minirin,醋酸去氨加压素规格片剂:100μg,200μg;注射剂:4μg(1ml);气雾剂:100μg/ml(2.5ml/支)适应证中枢性尿崩症、夜间遗尿及血友病;也用于肾尿液浓缩功能的测试用法用量①口服:剂量因人而异,应区分调整。治疗中枢性尿崩症:一般初始剂量每次0.1mg,每日3次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验总量在0.2~1.2mg/d。治疗夜间遗尿症:初始适宜剂量为睡前服用0.2mg,如疗效不显著可增加至0.4mg,连续服用3个月后停用此药至少1周,以便评估是否需要继续治疗。治疗期间限制饮水。

②静脉注射:中枢性尿崩症:成人每次1~4μg,每日1~2次;1岁以上儿童每次0.4~1μg,每日1~2次;1岁以下儿童每次0.2~0.4μg,每日1~2次。③肌内注射或皮下注射:肾尿液浓缩功能试验,成人4μg,1岁以上儿童1~2μg,1岁以下儿童0.4μg。④静脉滴注:控制出血或术前预防出血,按体重0.3μg/kg,用生理盐水稀释至50~100ml,在15~30min滴完,必要时可重复1~2次。⑤鼻吸入每次30~40mg。用特制小匙取出本品一小匙(每匙30~40mg)倒在纸上,卷成纸卷,用左手压住左鼻孔,用右手将纸卷插在右鼻孔内,抬头轻轻将药粉吸入鼻腔内。作用消失后再继续吸入不良反应头痛、恶心、胃痛、鼻出血等用药提示有水、电解质平衡紊乱及颅内压增高者慎用。婴儿慎用。

奥昔布宁

别名奥宁规格片剂:5mg适应证用于无抑制性和反流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状,如尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿等用法用量口服:5岁以上儿童口服常用量,每次5mg,每日2次;最大剂量,每次5mg,每日3次。或遵医嘱不良反应少数患者可出现口干、少汗、视物模糊、心悸、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、便秘、阳萎、抑制泌乳等抗胆碱能药物所产生的类似症状,个别患者可见过敏反应或药物特异反应,如荨麻疹和其他皮肤症状用药提示青光眼患者禁用。5岁以下儿童的临床数据不足,故不推荐使用。

第四节 其他

阿魏酸哌嗪

别名保肾康规格片剂:50mg适应证用于各类伴有镜下血尿和高凝状态的肾小球疾病。如肾炎、慢性肾炎、肾病综合征早期尿毒症以及冠心病、脑梗死、脉管炎等的辅助治疗用法用量口服:成人每次100~200mg,每日3次不良反应尚未发现有关报道用药提示儿童遵医嘱。禁与阿苯达唑类和双羟萘酸噻嘧啶类药物合用。

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