癌症每年要吞噬6000万人的生命，约占总死亡人数的20％，是人类的主要杀手之一。由于死亡率极高，因而已引起人们的极大警觉，大有谈癌色变之感。现在为人们普遍接受的观点认为：癌症的发生是由于细胞不受控制地增殖所造成的恶性增生；癌症的转移是由于癌细胞从癌组织中突破胞外基质的限制，扩散到别的器官并继续增殖所造成。近几十年来，尤其是美国在1971年提出“对癌症宣战”以来，人们已经对癌症的发生机制和治疗方法进行了大量研究，并且取得了许多成果，研制出许多抗癌药物。化学药物使人类在癌症面前不再束手无策。
化学药物治疗又称化疗，它对付癌细胞，而不管癌细胞分散到什么地方，这是化疗的一大优点。缺点是作用于所有的健康组织，特别是造血组织，增加了毒性。
化疗产生于20世纪中期，到1976年才开始成熟。由于评判治疗效果的观察期很长，往往需要几十年才能真正完善一种治疗癌肿的方法。化疗源于第二次世界大战期间的一桩事故：有一艘装运瓦斯的船发生了泄漏，在受害人中间发现了白血球数目下降。这件事启发了观察到此事的美国军医吉尔曼，他想到利用这些化学品或类似的化学品（氮芥）来医治造血组织的癌症（白血病和血管肉瘤）。从1946～1947年起，治疗结果出来了，虽然稳定时间不长，而且毒性极大，但在总体上令人鼓舞。
至今为止，抗癌药物已经有了很大的发展。
