其实许多因素可以阻止药物进入婴儿的血液中。分子太大的药物不能进入乳汁中，如胰岛素和肝素。药物也可以与血浆蛋白结合（如布洛芬），使大部分药物都不能进入乳汁中。
婴儿出生后的前4天，母亲乳腺上皮细胞间有很大的空隙，可以使药物直接进入乳汁。产后14天，这个空隙逐渐减小，上皮细胞间形成紧密连接从而阻断了这条通路。因为药物必须穿过这些细胞才能进入乳汁。有些药物成年人口服不被利用，必须通过注射给药，这些药物可以进入乳汁。大部分吸入和局部使用的药物通常都不进入母亲的血液，因此不需要考虑其在乳汁中聚集。
尽管通常认为母亲血液中的药物浓度是最重要的，药物的存留时间、服药的频率及达到血药浓度的时间和哺乳的持续时间。以上这些因素可以帮助评估药物实际到达婴儿体内的量。药物从母亲血液中很快清除的，可能就很少出现在乳汁中。血药浓度在最高时母亲最好避开哺乳。通常最好的办法是哺乳后立刻服药，使得在下一次哺乳前达到峰浓度。半衰期很长的药易于聚集（如哌替啶和咖啡因）。药物在体内不能迅速地清除最好使用半衰期短的药物，不使用长效释放的药物。例如，碘化物在乳汁中聚集，可以导致哺乳的婴儿患甲状腺功能减退症。
