美国Turning Point Therapeuti进入宣布推出一款ALK抑制剂TPX-0131,将在2020年上半年公布临床前数据。由于该药对现有的ALK抑制剂,包括1-3代药(克唑替尼、塞瑞替尼、布加替尼、阿来替尼及劳拉替尼)耐药后继发的点突变有抑制作用,因此有着“第4代ALK靶向药”的属性。
研究发现,TPX-0131除了对第1-2代ALK抑制剂共有的耐药突变G1202R敏感之外,还对劳拉替尼的耐药突变G1202R/L1196M、G1202R/L1198F、G1202R/C1156F和L1196M/L1198F敏感。
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