早在古代，因为生产和生活的需要，人类的祖先就已经学会利用一些有机物来维持生存。除了吃的植物和动物等属于自然的有机物外，人类自己生产的经过化学加工的有机物也不少。我国古代在制糖、酿造、染色、医药、造纸等方面都作出了许多成就。外国的古印度、巴比伦、埃及、希腊和罗马，在染色、酿造、制造有机药剂等方面也作出了不少的贡献。但是人们对有关这些有机物质的化学知识却知道得很少，比较起来远远落后于无机化学。为什么会出现这样的现象呢？从科学研究的角度来说，有机物质很复杂，研究它们要困难些；从思想意识来说，由于人们对有机物的来源有一些神秘观念，以至长期未能形成一门科学。
英国在19世纪初，首先发动了产业革命，推翻了封建主义的统治，确立了资本主义制度。19世纪中叶，法、德、美等国也相继完成了产业革命，推动了大工业的发展。由于冶金、钢铁、纺织业的迅速发展，需要各种化工原料。例如，随着纺织工业的发展，染料的需求量也大大增加。天然染料无论从数量和品种上都满足不了生产的需要，迫使人们不得不去寻找制造染料的方法。又如炼焦工业的发展，煤焦油越来越多，最初作为废料处理，由于污染环境，影响生产，因此对这些废料的有效利用问题就被提出来了。近代有机化学正是在这样的社会需要的推动下产生和逐渐发展起来的。
随着社会和生产的发展，人们在利用、制造和生产有机物的过程中，逐步积累了一些经验。开始人们只是对天然产物进行加工，然后逐渐制出了一些比较纯的有机化合物。早期研究有机化合物，是从动植物有机体中提取和分离有机物。人们掌握了酿酒方法之后，逐渐掌握了蒸馏酒的技明朝版本《本草纲目》术。明代李时珍在《本草纲目》中详细记载了烧酒的制造工艺，并指出：“凡酸坏之酒，皆可蒸烧”“以烧酒复烧二次”“价值数倍也”。酸坏之酒含有少量醋酸，进行蒸馏时，酒先蒸出，醋酸因沸点高而被留下，这就使酒精和醋酸得以分离。至于将烧酒复蒸两次，就应该得到含量约为95％的酒精了。李时珍在《本草纲目》中还记述了用五倍子制取没食子酸的方法。此外，在我国早期提制出的比较纯的有机化合物，还有纤维素、乌头碱、蔗糖、麦芽糖、樟脑等。与此同时，世界其他一些国家也制出了一些比较纯的有机化合物，如土酒石、醋酸铅、琥珀酸、安息香酸等。
到了18世纪后半期，我们开头提到的伟大的化学家舍勒在有机化合物的分离和提纯方面的工作是很突出的。他当了药剂师后，一直搞药物的提纯和配制，积累了丰富的经验。他从酿酒的副产物酒石中析离出酒石酸；从柠檬中析离出柠檬酸；从苹果中析离出苹果酸；从酸牛奶中析离出乳酸；从尿中析离出尿酸；从五倍子中析离出没食子酸。他不仅析离出草酸，而且还用硝酸氧化蔗糖制得了草酸。他析离有机酸的方法，主要是利用这些酸的钙盐和铅盐难溶于水的特性，把它们沉淀出来，再用无机酸酸化，便得到比较纯的有机酸了。其他还有许多化学家也析离出不少的有机化合物。
